EN6
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TAR-T11191-10mg | 10mg | £182.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T11191-25mg | 25mg | £244.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T11191-50mg | 50mg | £294.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T11191-100mg | 100mg | £409.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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TAR-T11191-500mg | 500mg | £839.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
EN6-mediated ATP6V1A modification decouples the v-ATPase from the Rags, leading to inhibition of mTORC1 signaling, increased lysosomal acidification and activation of autophagy. EN6 clears TDP-43 aggregates, a causative agent in frontotemporal dementia, in a lysosome-dependent manner. EN6 is a small-molecule in vivo activator of autophagy that covalently targets cysteine 277 in the ATP6V1A subunit of the lysosomal the vacuolar H+ ATPase (v-ATPase).
CAS:
1808714-73-9
Formula:
C19H14F2N4O2
Molecular Weight:
368.344
Pathway:
Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Purity:
0.9704
SMILES:
Fc1ccc(NC(=O)c2cnn(c2)-c2ccccc2F)cc1NC(=O)C=C
Target:
Proton pump; Autophagy
References
1. Chung CY, et al. Covalent targeting of the vacuolar H+-ATPase activates autophagy via mTORC1 inhibition. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):776-785.