GNE-987
| Code | Size | Price |
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| TAR-T11441-1mg | 1mg | £467.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11441-5mg | 5mg | £970.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11441-10mg | 10mg | £1,500.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line).
CAS:
T11441
Formula:
C56H67F2N9O8S2
Molecular Weight:
1096.31
Pathway:
Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.98
SMILES:
O=C([C@H](C[C@@H](O)C1)N1C([C@@H](NC(CCCCCCCCCCNC(C2=C(CS(=O)(C)=O)C=C(C(N(C3=NC=C(F)C=C3F)C4)=C2)C5=CN(C)C(C6=C5C4=CN6)=O)=O)=O)C(C)(C)C)=O)NCC7=CC=C(C(SC=N8)=C8C)C=C7
Target:
Epigenetic Reader Domain
References
1. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.