PT2399
| Code | Size | Price |
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| TAR-T12675L-1mg | 1mg | £168.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-5mg | 5mg | £309.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £340.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-10mg | 10mg | £483.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-25mg | 25mg | £743.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-50mg | 50mg | £1,002.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T12675L-100mg | 100mg | £1,324.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
CAS:
1672662-14-4
Formula:
C17H10F5NO4S
Molecular Weight:
419.32
Pathway:
Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Angiogenesis
Purity:
0.988
SMILES:
O[C@H]1c2c(CC1(F)F)c(Oc1cc(F)cc(c1)C#N)ccc2S(=O)(=O)C(F)F
Target:
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF
References
1. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.
2. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2? Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111.
3. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2? (HIF-2?) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.