JH-XI-10-02
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| TAR-T13743-10mg | 10mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T13743-5mg | 5mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T13743-1mg | 1mg | £451.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19. JH-XI-10-02 is a potent and selective degrader of CDK8, with an IC50 of 159 nM, based on PROTAC.
CAS:
2209085-22-1
Formula:
C53H69N5O9
Molecular Weight:
920.161
Pathway:
Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Purity:
0.98
SMILES:
[H][C@@]12CC[C@H](c3ccc4ccncc4c3)[C@@]1(C)CCC1[C@@]2([H])CCC2C[C@H](CC[C@]12C)N(C)C(=O)CCOCCOCCOCCOCCNc1cccc2C(=O)N(C3CCC(=O)NC3=O)C(=O)c12
Target:
EGFR
References
1. Hatcher JM, et al. Development of Highly Potent and Selective Steroidal Inhibitors and Degraders of CDK8. ACS Med Chem Lett. 2018 Mar 18;9(6):540-545.