VU0359595
| Code | Size | Price |
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| TAR-T21777-1mg | 1mg | £149.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T21777-5mg | 5mg | £257.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T21777-10mg | 10mg | £343.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T21777-25mg | 25mg | £530.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T21777-50mg | 50mg | £728.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T21777-100mg | 100mg | £978.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
VU0359595 is a potent and selective pharmacological phospholipase D1 (PLD1) inhibitor with an IC50 of 3.7 nM. VU0359595 is >1700-fold selective for PLD1 over PLD2 (IC50 of 6.4 μM). VU0359595 can be used for the research of cancer, diabetes, neurodegenerative and inflammatory diseases.
CAS:
1246303-14-9
Formula:
C25H29BrN4O2
Molecular Weight:
497.43
Pathway:
Metabolism
Purity:
0.98
SMILES:
O=C1N(C=2C(N1)=CC(Br)=CC2)C3CCN(C[C@@H](NC(=O)[C@H]4[C@@H](C4)C5=CC=CC=C5)C)CC3
Target:
Phospholipase
References
1. Lewis JA, et al. Design and synthesis of isoform-selective phospholipase D (PLD) inhibitors. Part I: Impact of alternative halogenated privileged structures for PLD1 specificity. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(7):1916-1920.
2. Burkhardt U, et al. Phospholipase D is a target for inhibition of astroglial proliferation by ethanol. Neuropharmacology. 2014;79:1-9.
3. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019;184:243-257.
4. Berm?dez V, et al. Lipopolysaccharide-Induced Autophagy Mediates Retinal Pigment Epithelium Cells Survival. Modulation by the Phospholipase D Pathway. Front Cell Neurosci. 2019;13:154. Published 2019 Apr 24.
5. Jia X, et al. Gliotoxin promotes Aspergillus fumigatus internalization into type II human pneumocyte A549 cells by inducing host phospholipase D activation. Microbes Infect. 2014 Jun;16(6):491-501.