VU0360172
| Code | Size | Price |
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| TAR-T29126-1mg | 1mg | £130.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T29126-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £205.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T29126-5mg | 5mg | £213.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29126-10mg | 10mg | £303.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29126-25mg | 25mg | £546.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29126-50mg | 50mg | £756.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29126-100mg | 100mg | £1,018.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Documents
Further Information
Bioactivity:
VU0360172 is a positive allosteric modulator of mGlu5 receptors (EC50 = 16 nM; Ki = 195 nM).
CAS:
1310012-12-4
Formula:
C18H15FN2O
Molecular Weight:
294.329
Pathway:
Neuroscience
Purity:
0.9965
SMILES:
Fc1cccc(c1)C#Cc1ccc(cn1)C(=O)NC1CCC1
Target:
GluR
References
1. Notartomaso S, Mascio G, Scarselli P, Martinello K, Fucile S, Gradini R, Bruno V, Battaglia G, Nicoletti F. Expression of the K(+)/Cl(-) cotransporter, KCC2, in cerebellar Purkinje cells is regulated by group-I metabotropic glutamate receptors. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:51-59. doi: 10.1016/j.neuropharm.2016.07.032. Epub 2016 Aug 3. PubMed PMID: 27498071.
2. Sengmany K, Singh J, Stewart GD, Conn PJ, Christopoulos A, Gregory KJ. Biased allosteric agonism and modulation of metabotropic glutamate receptor 5: Implications for optimizing preclinical neuroscience drug discovery. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:60-72. doi: 10.1016/j.neuropharm.2016.07.001. Epub 2016 Jul 5. PubMed PMID: 27392634; PubMed Central PMCID: PMC5217481.
3. D'Amore V, Raaijmakers RH, Santolini I, van Rijn CM, Ngomba RT, Nicoletti F, van Luijtelaar G. The anti-absence effect of mGlu5 receptor amplification with VU0360172 is maintained during and after antiepileptogenesis. Pharmacol Biochem Behav. 2016 Jul-Aug;146-147:50-9. doi: 10.1016/j.pbb.2016.05.004. Epub 2016 May 10. PubMed PMID: 27178815.
4. Kiritoshi T, Ji G, Neugebauer V. Rescue of Impaired mGluR5-Driven Endocannabinoid Signaling Restores Prefrontal Cortical Output to Inhibit Pain in Arthritic Rats. J Neurosci. 2016 Jan 20;36(3):837-50. doi: 10.1523/JNEUROSCI.4047-15.2016. PubMed PMID: 26791214; PubMed Central PMCID: PMC4719019.