LC-2
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| TAR-T36256-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T36256-1mg | 1mg | £282.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T36256-5mg | 5mg | £600.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T36256-10mg | 10mg | £825.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T36256-25mg | 25mg | £1,179.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
LC-2 is a potent and first-in-class PROTAC capable of degrading endogenous KRAS G12C, with DC50s between 0.25 and 0.76 μM[1]. LC-2 covalently binds KRAS G12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRAS G12C degradation leading to suppression of MAPK signaling in both homozygous and heterozygous KRAS G12C cell lines[2].
CAS:
2502156-03-6
Formula:
C59H71ClFN11O7S
Molecular Weight:
1132.78
Pathway:
PROTAC
Purity:
0.98
SMILES:
O=C(NCC1=CC=C(C=C1)C2=C(N=CS2)C)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C([C@H](C(C)(C)C)NC(CCOCCCN4[C@@H](CCC4)COC5=NC(N6C[C@@H](N(CC6)C(C(F)=C)=O)CC#N)=C7C(CN(CC7)C8=C9C(Cl)=CC=CC9=CC=C8)=N5)=O)=O
Target:
PROTACs
References
De Vita E, et al. The Missing Link between (Un)druggable and Degradable KRAS. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1281-1284.
Bond MJ, et al. Targeted Degradation of Oncogenic KRASG12C by VHL-Recruiting PROTACs. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1367-1375.