I-CBP112 hydrochloride
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4247-1mg | 1mg | £137.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-2mg | 2mg | £189.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-5mg | 5mg | £270.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £449.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-10mg | 10mg | £449.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-25mg | 25mg | £691.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-50mg | 50mg | £938.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4247-100mg | 100mg | £1,243.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
CAS:
2147701-33-3
Formula:
C27H37ClN2O5
Molecular Weight:
505.05
Pathway:
Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.9798
SMILES:
Cl.CCC(=O)N1CCOc2c(C1)cc(cc2OC[C@H]1CCCN(C)C1)-c1ccc(OC)c(OC)c1
Target:
Epigenetic Reader Domain
References
Zucconi BE, et al. Modulation of p300/CBP Acetylation of Nucleosomes by Bromodomain LigandI-CBP112. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34.
Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19.