A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
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| TAR-T4444-10mg | 10mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4444-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4444-1mg | 1mg | £132.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4444-2mg | 2mg | £160.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4444-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £183.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4444-5mg | 5mg | £183.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
A-674563 is an orally available, ATP-competitive, and reversible inhibitor of Akt (Ki: 11 nM for Akt1) [1]. It exhibits inhibitory activity against PKA and Cdk2 (IC50: 16/46 nM) but is 10- to >1, 800-fold selective for Akt1 versus additional kinases in the CMGC, CAMK, and TK families [1].
CAS:
0
Formula:
C22H23ClN4O
Molecular Weight:
394.9
Pathway:
Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors; Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.98
SMILES:
Cl.Cc1n[nH]c2ccc(cc12)-c1cncc(OC[C@@H](N)Cc2ccccc2)c1
Target:
ERK; Akt; PKA; CDK; PKC
References
Lin X, Zhang Y, Meng G, et al. Concurrent targeting Akt and sphingosine kinase 1 by A-674563 in acute myeloid leukemia cells[J]. Biochemical & Biophysical Research Communications, 2016, 472(4):662-668.
Luo Y, Shoemaker A R, Liu X, et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo.[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2005, 4(6):977.
Zhu Q S, Ren W, Korchin B, et al. Soft Tissue Sarcoma Are Highly Sensitive to AKT Blockade: A Role for p53 Independent Up-regulation of GADD45?[J]. Cancer Research, 2008, 68(8):2895-2903.
Zou Y, Zhu Y R, Fan G, et al. Pre-clinical assessment of A-674563 as an anti-melanoma agent[J]. Biochemical & Biophysical Research Communications, 2016, 477(1):1-8.