ML 297
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4664-1mg | 1mg | £96.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4664-5mg | 5mg | £128.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4664-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £132.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4664-10mg | 10mg | £168.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4664-25mg | 25mg | £254.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4664-50mg | 50mg | £345.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4664-100mg | 100mg | £497.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
ML297 is a selective Kir3.1/3.2 (GIRK1/2) channel activator (IC50 values are 160, 887 and 914 nM for GIRK1/2, GIRK1/4 and GIRK1/3 respectively). ML297 exhibits no effect on GIRK2, GIRK2/3, Kir2.1 and Kv7.4 channels, and has minimal effect on a panel of other ion channels, receptors and transporters.
CAS:
1443246-62-5
Formula:
C17H14F2N4O
Molecular Weight:
328.323
Pathway:
Membrane transporter/Ion channel
Purity:
0.9777
SMILES:
Cc1cc(NC(=O)Nc2ccc(F)c(F)c2)n(n1)-c1ccccc1
Target:
Potassium Channel
References
Wydeven N, Marron Fernandez de Velasco E, Du Y, Benneyworth MA, Hearing MC, Fischer RA, Thomas MJ, Weaver CD, Wickman K. Mechanisms underlying the activation of G-protein-gated inwardly rectifying K+ (GIRK) channels by the novel anxiolytic drug, ML297. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 22;111(29):10755-60.
Psichas A, Glass LL, Sharp SJ, Reimann F, Gribble FM. Galanin inhibits GLP-1 and GIP secretion via the GAL1 receptor in enteroendocrine L and K cells. Br J Pharmacol. 2016 Mar;173(5):888-98.
Kaufmann K, Romaine I, Days E, Pascual C, Malik A, Yang L, Zou B, Du Y, Sliwoski G, Morrison RD, Denton J, Niswender CM, Daniels JS, Sulikowski GA, Xie XS, Lindsley CW, Weaver CD. ML297 (VU0456810), the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel, displays antiepileptic properties in mice. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1278-86.
Nimitvilai S, Lopez MF, Mulholland PJ, Woodward JJ. Ethanol Dependence Abolishes Monoamine and GIRK (Kir3) Channel Inhibition of Orbitofrontal Cortex Excitability. Neuropsychopharmacology. 2017 Aug;42(9):1800-1812.
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