GSK046
| Code | Size | Price |
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| TAR-T8932-1mg | 1mg | £163.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-5mg | 5mg | £269.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £289.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-10mg | 10mg | £389.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-25mg | 25mg | £603.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-50mg | 50mg | £830.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T8932-100mg | 100mg | £1,099.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
GSK046 is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins(IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively). It has immunomodulatory activity.
CAS:
2474876-09-8
Formula:
C23H27FN2O4
Molecular Weight:
414.477
Pathway:
Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.9994
SMILES:
C[C@H](Oc1cc(cc(F)c1NC(C)=O)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ccccc1
Target:
Epigenetic Reader Domain
References
Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.
The Optimization of a Novel, Weak Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Bromodomain Fragment Ligand to a Potent and Selective Second Bromodomain (BD2) Inhibitor[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 63(17):9093-9126.