AMG 487
| Code | Size | Price |
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| TAR-T10297L-1mg | 1mg | £109.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10297L-2mg | 2mg | £127.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10297L-5mg | 5mg | £164.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T10297L-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £196.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10297L-10mg | 10mg | £205.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10297L-25mg | 25mg | £297.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10297L-50mg | 50mg | £406.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10297L-100mg | 100mg | £567.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
AMG 487 is a potent and selective antagonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively.
CAS:
473719-41-4
Formula:
C32H28F3N5O4
Molecular Weight:
603.602
Pathway:
Immunology/Inflammation; Autophagy; GPCR/G Protein
Purity:
0.9988
SMILES:
CCOc1ccc(cc1)-n1c(nc2ncccc2c1=O)[C@@H](C)N(Cc1cccnc1)C(=O)Cc1ccc(OC(F)(F)F)cc1
Target:
CXCR
References
1. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.
2. Walser TC, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.
3. Cambien B, et al. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64.
4. Henne KR, et al. Sequential metabolism of AMG 487, a novel CXCR3 antagonist, results in formation of quinone reactive metabolites that covalently modify CYP3A4 Cys239 and cause time-dependent inhibition of the enzyme. Drug Metab Dispos. 2012 Jul;40(7):142