Olcegepant
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| TAR-T12293L-10mg | 10mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T12293L-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T12293L-1mg | 1mg | £95.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T12293L-2mg | 2mg | £108.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T12293L-5mg | 5mg | £148.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T12293L-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £230.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Olcegepant is an effective and selective non-peptide calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist (IC50 of 0.03 nM and Ki of 14.4 pM for human CGRP).
CAS:
204697-65-4
Formula:
C38H47Br2N9O5
Molecular Weight:
869.66
Pathway:
Neuroscience; GPCR/G Protein
Purity:
0.9608
SMILES:
NCCCC[C@H](NC(=O)[C@@H](Cc1cc(Br)c(O)c(Br)c1)NC(=O)N1CCC(CC1)N1Cc2ccccc2NC1=O)C(=O)N1CCN(CC1)c1ccncc1
Target:
CGRP Receptor
References
1. Rudolf K, et al. Development of human calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists. 1. Potent and selective small molecule CGRP antagonists. 1-[N2-[3,5-dibromo-N-[[4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxoquinazolin-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-D-tyrosyl]-l-lysyl]-4-(4-pyridinyl)piperazine: the first CGRP antagonist for clinical trials in acute migraine. J Med Chem.?2005 Sep 22;48(19):5921-31.
2. Doods H, et al. Pharmacological profile of BIBN4096BS, the first selective small molecule CGRP antagonist. Br J Pharmacol. 2000 Feb;129(3):420-3.
3. Edvinsson L, et al. Effect of the CGRP receptor antagonist BIBN4096BS in human cerebral, coronary and omentalarteries and in SK-N-MC cells. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 2;434(1-2):49-53.
4. Sixt ML, et al. Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist Olcegepant acts in the spinal trigeminal nucleus. Brain. 2009 Nov;132(Pt 11):3134-41.
5. Michot B, et al. Differential effects of calcitonin gene-related peptide receptor blockade by Olcegepant on mechanical allodynia induced by ligation of the infraorbital nerve vs the sciatic nerve in the rat. Pain. 2012 Sep;153(9):1939-48.