PF-915275
| Code | Size | Price |
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| TAR-T16510-1mg | 1mg | £96.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-2mg | 2mg | £107.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T16510-5mg | 5mg | £130.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T16510-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £136.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-10mg | 10mg | £174.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-25mg | 25mg | £286.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-50mg | 50mg | £492.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-100mg | 100mg | £683.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16510-500mg | 500mg | £1,348.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
PF-915275 is an effective and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1, Ki = 2.3 nM, EC50 = 15 nM in vitro HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively.
CAS:
857290-04-1
Formula:
C18H14N4O2S
Molecular Weight:
350.4
Pathway:
Metabolism
Purity:
0.9769
SMILES:
Nc1cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)-c2ccc(cc2)C#N)n1
Target:
Dehydrogenase
References
1. Bhat BG, et al. Demonstration of proof of mechanism and pharmacokinetics and pharmacodynamic relationship with 4'-cyano-biphenyl-4-sulfonic acid (6-amino-pyridin-2-yl)-amide (PF-915275), an inhibitor of 11 -hydroxysteroid dehydrogenase type 1, in cynomolgus monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jan;324(1):299-305.
2. Siu M, et al. N-(Pyridin-2-yl) arylsulfonamide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1: Discovery of PF-915275. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 1;19(13):3493-7.
3. Courtney R, et al. Modulation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase (11betaHSD) activity biomarkers and pharmacokinetics of PF-00915275, a selective 11betaHSD1 inhibitor. J Clin Endocrinol Metab. 2008 Feb;93(2):550-6.