PF-06273340
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| TAR-T19649-25mg | 25mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T19649-50mg | 50mg | Enquire | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T19649-1mg | 1mg | £148.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T19649-2mg | 2mg | £189.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T19649-5mg | 5mg | £303.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T19649-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £340.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T19649-10mg | 10mg | £454.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
PF-06273340 is an effective, Selective, and Peripherally Restricted Pan-Trk inhibitor (IC50: Trk-A = 6 nM; Trk-B = 4 nM; Trk-C = 3 nM). PF-06273340 has low metabolic turnover in HLM and hHep is a good substrate for efflux transporters P-gp (ER = 35.7) and BCRP (ER = 4.0) and has moderate passive permeability (RRCK Papp = 5.4 ? 10 6 cm s 1).
CAS:
1402438-74-7
Formula:
C23H22ClN7O3
Molecular Weight:
479.93
Pathway:
Tyrosine Kinase/Adaptors
Purity:
0.98
SMILES:
CC(C)(CO)n1cc(C(=O)c2cncc(NC(=O)Cc3ccc(Cl)cn3)c2)c2cnc(N)nc12
Target:
Trk receptor
References
1. Skerratt SE, Andrews MD, Bagal SK, Bilsland J, Brown D, Bungay PJ, Cole S, Gibson KR, Jones R, Morao I, Nedderman A, Omoto K, Robinson C, Ryckmans T, Skinner K, Stupple PA, Waldron G. The Discovery of a Potent, Selective and Peripherally Restricted Pan-Trk Inhibitor (PF-06273340) for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2016 Oct 21. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27766865.