Crenolanib
| Code | Size | Price |
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| TAR-T2677-2mg | 2mg | £113.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T2677-5mg | 5mg | £136.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T2677-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £144.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T2677-10mg | 10mg | £177.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T2677-25mg | 25mg | £229.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T2677-50mg | 50mg | £298.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T2677-100mg | 100mg | £446.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Crenolanib is an orally bioavailable type III tyrosine kinases inhibitor of PDGFRα/β and FLT3 (IC50s: 11, 3.2, and 4 nM).
CAS:
670220-88-9
Formula:
C26H29N5O2
Molecular Weight:
443.551
Pathway:
Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
Purity:
0.9928
SMILES:
CC1(COc2ccc3n(cnc3c2)-c2ccc3cccc(N4CCC(N)CC4)c3n2)COC1
Target:
FLT; PDGFR; Autophagy
References
1. Heinrich MC, et al.Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res, 2012, Jun 27.
2. Mathias TJ, et al. The FLT3 and PDGFR inhibitor crenolanib is a substrate of the multidrug resistance protein ABCB1 but does not inhibit transport function at pharmacologically relevant concentrations. Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):300-9.
3. Smith CC, et al. Crenolanib is a selective type I pan-FLT3 inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 8;111(14):5319-24.
4. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo. Onco Targets Ther. 2014 Sep 26;7:1761-8.
5. Galanis A, et al. Crenolanib is a potent inhibitor of FLT3 with activity against resistance-conferring point mutants. Blood. 2014 Jan 2;123(1):94-100.