AMG 21629
| Code | Size | Price |
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| TAR-T37732-5mg | 5mg | £850.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T37732-50mg | 50mg | £1,661.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T37732-100mg | 100mg | £2,079.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Potent and selective TRPV1 antagonist. Blocks Ca2+ uptake by CHO cells expressing TRPV1 receptors and acid-induced Ca2+ uptake, respectively). Exhibits >4000-fold selectivity for TRPV1 over other TRP channels. Blocks capsaicin-induced flinch response and causes hyperthermia in rats. Orally available and non-CNS penetrant.
CAS:
939040-79-6
Formula:
C22H19F3N6O3
Molecular Weight:
472.42
Purity:
0.98
SMILES:
NC(C(N4)=O)=NC(C4=CC=C3)=C3OC1=CC(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)=NC(NCCOC)=N1
References
Tamayo et al (2008) Design and synthesis of peripherally restricted transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) antagonists. J.Med.Chem. 51 2744 PMID:18386885
Gavva et al (2007) The vanilloid receptor TRPV1 is tonically activated in vivo and involved in body temperature regulation. J.Neurosci. 27 3366 PMID:17392452