Repotrectinib
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4071-2mg | 2mg | £125.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4071-5mg | 5mg | £148.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4071-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £152.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4071-10mg | 10mg | £210.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4071-25mg | 25mg | £321.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4071-50mg | 50mg | £470.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
TPX-0005 is a potent ALK/ROS1/TRK inhibitor, with IC50 of 1.01 nM, 5.3 nM, 1.08 nM and 1.26 nM for WT ALK, SRC, ALK L1196M and ALK G1202R, respectively.
CAS:
1802220-02-5
Formula:
C18H18FN5O2
Molecular Weight:
355.373
Pathway:
Tyrosine Kinase/Adaptors; Immunology/Inflammation; Angiogenesis
Purity:
0.9986
SMILES:
C[C@H]1CNC(=O)c2cnn3ccc(N[C@H](C)c4cc(F)ccc4O1)nc23
Target:
Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase
References
Li W, Perpinioti N, Schinkel A H, et al. Bioanalytical assay for the new-generation ROS1/TRK/ALK inhibitor repotrectinib in mouse plasma and tissue homogenate using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2020: 122098
Li W, Sparidans R W, Lebre M C, et al. ABCB1 and ABCG2 Control Brain Accumulation and Intestinal Disposition of the Novel ROS1/TRK/ALK Inhibitor Repotrectinib, while OATP1A/1B, ABCG2, and CYP3A Limit Its Oral Availability[J. Pharmaceutics. 2021, 13(11): 1761
Li W, Perpinioti N, Schinkel A H, et al. Bioanalytical assay for the new-generation ROS1/TRK/ALK inhibitor repotrectinib in mouse plasma and tissue homogenate using liquid chromatography-tandem mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography B. 2020: 122098.
Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016