S1RA hydrochloride
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4229-1mg | 1mg | £101.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4229-2mg | 2mg | £114.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4229-5mg | 5mg | £142.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4229-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £145.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4229-10mg | 10mg | £177.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4229-25mg | 25mg | £302.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4229-50mg | 50mg | £432.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4229-100mg | 100mg | £603.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4229-500mg | 500mg | £1,187.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
S1RA HCl (E-52862 HCl) is an effective and specific sigma-1 receptor(σ1R, Ki: 17 nM) antagonist, and has good selectivity against σ2R (Ki > 1000 nM).
CAS:
1265917-14-3
Formula:
C20H24ClN3O2
Molecular Weight:
373.88
Pathway:
GPCR/G Protein
Purity:
0.9978
SMILES:
Cl.Cc1cc(OCCN2CCOCC2)nn1-c1ccc2ccccc2c1
Target:
Sigma receptor
References
Meng F, Xiao Y, Ji Y, et al. An open-like conformation of the sigma-1 receptor reveals its ligand entry pathway. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-11.
Romero L, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012 Aug;166(8):2289-306.
Vidal-Torres A, et al. Effects of the selective sigma-1 receptor antagonist S1RA on formalin-induced pain behavior and neurotransmitter release in the spinal cord in rats. J Neurochem. 2014 Jan 3.
D?az JL, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of ?(1) receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine (S1RA, E-52862). J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8211-24.