PF-3758309 hydrochloride
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4230-1mg | 1mg | £100.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4230-2mg | 2mg | £111.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4230-5mg | 5mg | £130.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4230-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £164.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4230-10mg | 10mg | £167.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4230-25mg | 25mg | £224.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4230-50mg | 50mg | £353.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4230-100mg | 100mg | £515.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
PF-3758309, also known as PF-03758309, is a PAK4 inhibitor, is also a n orally bioavailable small-molecule inhibitor of p21-activated kinase 4 (PAK4) with potential antineoplastic activity. PAK4 inhibitor PF-03758309 binds to PAK4, inhibiting PAK4 activity and cancer cell growth. PAK4, a serine/threonine kinase belonging to the p21-activated kinase (PAK) family, is often upregulated in a variety of cancer cell types and plays an important role in cancer cell motility, proliferation, and survival.
CAS:
1279034-84-2
Formula:
C25H31ClN8OS
Molecular Weight:
527.09
Pathway:
Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
Purity:
0.9811
SMILES:
Cl.CN(C)C[C@@H](NC(=O)N1Cc2c(Nc3nc(C)nc4ccsc34)n[nH]c2C1(C)C)c1ccccc1
Target:
Apoptosis; PAK
References
Gao J, et al. Substrate and inhibitor specificity of the type 2 p21-activated kinase, PAK6. PLoS One. 2013 Oct 28;8(10):e77818. doi: 10.1371/journal.pone.20077818. eCollection 2013. PubMed PMID: 24204982; PubMed Central PMCID: PMC38120134.
Ryu BJ, et al. PF-3758309, p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses migration and invasion of A549 human lung cancer cells via regulation of CREB, NF-?B, and ?-catenin signalings. Mol Cell Biochem. 2014 Apr;389(1-2):69-77. doi: 10.12007/s112010-2013-1928-8. Epub 2013 Dec 24. PubMed PMID: 24366569.
Briz V, Baudry M. Estrogen Regulates Protein Synthesis and Actin Polymerization in Hippocampal Neurons through Different Molecular Mechanisms. Front Endocrinol (Lausanne). 2014 Feb 25;5:22. doi: 10.3389/fendo.2014.00022. eCollection 2014. PubMed PMID: 24611062; PubMed Central PMCID: PMC3933789.
Fu X, et al. PAK4 confers cisplatin resistance in gastric cancer cells via PI3K/Akt- and MEK/Erk-dependent pathways. Biosci Rep. 2014 Jan 29. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 24471762; PubMed Central PMCID: PMC3941610.
Itakura A, et al. p21-Activated kinase (PAK) regulates cytoskeletal reorganization and directional migration in human neutrophils. PLoS One. 2013 Sep 3;8(9):e73063. doi: 10.1371/journal.pone.20073063. eCollection 2013. PubMed PMID: 242019894; PubMed Central PMCID: PMC3760889.