SKI-178
| Code | Size | Price |
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| TAR-T9014-2mg | 2mg | £103.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-5mg | 5mg | £124.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £129.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-10mg | 10mg | £164.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-25mg | 25mg | £252.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-50mg | 50mg | £362.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-100mg | 100mg | £510.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T9014-500mg | 500mg | £1,010.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
SKI-178 is a sphingosine kinase 1 (SphK1) inhibitor with IC50 of 0.1-1.8 μM. It induces prolonged mitosis followed by apoptotic cell death through the intrinsic apoptotic cascade. The sustained activation of CDK1 during prolonged mitosis, mediated by SKI-178 leads to the simultaneous phosphorylation of the prosurvival Bcl-2 family members, Bcl-2 and Bcl-xl, as well as the phosphorylation and subsequent degradation of Mcl-1.
CAS:
1259484-97-3
Formula:
C21H22N4O4
Molecular Weight:
394.431
Pathway:
GPCR/G Protein; Apoptosis
Purity:
0.992
SMILES:
COc1ccc(cc1)-c1cc([nH]n1)C(=O)NN=C(/C)c1ccc(OC)c(OC)c1
Target:
Apoptosis; S1P Receptor
References
Hengst JA, et al. SKI-178: A Multitargeted Inhibitor of Sphingosine Kinase and Microtubule Dynamics Demonstrating Therapeutic Efficacy in Acute Myeloid Leukemia Models. Cancer Transl Med. 2017;3(4):109-121.
Dick TE, et al. The apoptotic mechanism of action of the sphingosine kinase 1 selective inhibitor SKI-178 in human acute myeloid leukemia cell lines. J Pharmacol Exp Ther. 2015;352(3):494-508.