Pictilisib dimethanesulfonate
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| TAR-T11381-5mg | 5mg | £96.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11381-10mg | 10mg | £111.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11381-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £115.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11381-25mg | 25mg | £124.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T11381-50mg | 50mg | £130.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
Pictilisib dimethanesulfonate is a potent inhibitor of PI3Kα/δ with IC50 of 3 nM, with modest selectivity against p110β (11-fold) and p110γ (25-fold).
CAS:
957054-33-0
Formula:
C25H35N7O9S4
Molecular Weight:
705.84
Pathway:
Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling; DNA Damage/DNA Repair
Purity:
0.9969
SMILES:
CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.CS(=O)(=O)N1CCN(Cc2cc3nc(nc(N4CCOCC4)c3s2)-c2cccc3[nH]ncc23)CC1
Target:
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy
References
1. Wallin JJ, et al. GDC-0941, a novel class I selective PI3K inhibitor, enhances the efficacy of RP-56976 in human breast cancer models by increasing cell death in vitro and in vivo.Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3901-11. Epub 2012 May 14.
2. Folkes AJ, et al. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer . J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5522-32.
3. Wullschleger S, et al. Quantitative MRI establishes the efficacy of PI3K inhibitor (GDC-0941) multi-treatments in PTEN-deficient mice lymphoma.Anticancer Res. 2012 Feb;32(2):415-20.
4. Zou ZQ, et al. The novel dual PI3K/mTOR inhibitor GDC-0941 synergizes with the MEK inhibitor U0126 in non-small cell lung cancer cells.Mol Med Report. 2012 Feb;5(2):503-8.
5. Burrows N, et al. GDC-0941 inhibits metastatic characteristics of thyroid carcinomas by targeting both the phosphoinositide-3 kinase (PI3K) and hypoxia-inducible factor-1? (HIF-1?) pathways.J Clin Endocrinol Metab. 2011 Dec;96(12):E1934-43. Epub 2011 Oct