TAK-243
| Code | Size | Price |
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| TAR-T16974-1mg | 1mg | £103.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-5mg | 5mg | £148.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £158.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-10mg | 10mg | £193.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-25mg | 25mg | £297.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-50mg | 50mg | £458.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T16974-100mg | 100mg | £627.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
TAK-243 is a small molecule inhibitor of ubiquitin-activating enzyme (UAE ,IC50=1 nM), which blocks ubiquitin conjugation, disrupting monoubiquitin signaling as well as global protein ubiquitination. TAK-243 (MLN7243) induces endoplasmic reticulum (ER) stress, abrogates NF-κB pathway activation and promotes apoptosis,with potential antineoplastic activity.
CAS:
1450833-55-2
Formula:
C19H20F3N5O5S2
Molecular Weight:
519.51
Pathway:
Ubiquitination; Apoptosis; NF-κb
Purity:
0.988
SMILES:
NS(=O)(=O)OC[C@H]1C[C@@H](Nc2ccnc3cc(nn23)-c2cccc(SC(F)(F)F)c2)[C@H](O)[C@@H]1O
Target:
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB
References
1. Hyer ML, et al. A small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme for cancer treatment. Nat Med. 2018 Feb;24(2):186-193.
2. Best SR, et al. TAK-243, a small molecule inhibitor of ubiquitin-activating enzyme (UAE), induces ER stress and apoptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells. Blood 2017 130:1533.
3. Samir H. Barghout, et al. TAK-243 Is a Selective UBA1 Inhibitor That Displays Preclinical Activity in Acute Myeloid Leukemia (AML). Blood 2017, 130:814.
4. Ubiquitin-activating enzyme inhibition induces an unfolded protein response and overcomes drug resistance in myeloma.[J]. Blood, 2019.