NPD-001
| Code | Size | Price |
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| TAR-T24544-5mg | 5mg | £531.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T24544-50mg | 50mg | £1,821.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T24544-100mg | 100mg | £2,319.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
NPD-001 is an effective inhibitor of TbrPDEB1. NPD-001 is 10-fold more potent on hPDE4 (hPDE4B1 IC50 = 0.6 nM) than on TbrPDEB1 (IC50 = 4 nM).
CAS:
469863-16-9
Formula:
C33H40N6O4
Molecular Weight:
584.721
Purity:
0.98
SMILES:
[H][C@]12CC=CC[C@@]1([H])C(=NN(C1CCCCCC1)C2=O)c1ccc(OC)c(OCCCCOc2ccc(cc2)-c2nnn[nH]2)c1
References
1. Veerman J, van den Bergh T, Orrling KM, Jansen C, Cos P, Maes L, Chatelain E, Ioset JR, Edink EE, Tenor H, Seebeck T, de Esch I, Leurs R, Sterk GJ. Synthesis and evaluation of analogs of the phenylpyridazinone NPD-001 as potent trypanosomal TbrPDEB1 phosphodiesterase inhibitors and in vitro trypanocidals. Bioorg Med Chem. 2016 Apr 1;24(7):1573-81. doi: 10.1016/j.bmc.2016.02.032. Epub 2016 Feb 26. PubMed PMID: 26935942.
2. de Koning HP, Gould MK, Sterk GJ, Tenor H, Kunz S, Luginbuehl E, Seebeck T. Pharmacological validation of Trypanosoma brucei phosphodiesterases as novel drug targets. J Infect Dis. 2012 Jul 15;206(2):229-37. doi: 10.1093/infdis/jir857. Epub 2012 Jan 30. PubMed PMID: 22291195; PubMed Central PMCID: PMC3379837.