CM-414
| Code | Size | Price |
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| TAR-T27051-5mg | 5mg | £1,251.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T27051-50mg | 50mg | £2,464.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T27051-100mg | 100mg | £3,283.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
CM-414 is a dual inhibitor of HDACs and PDE5 for the Treatment of Alzheimer?s Disease (IC50 values of 60 nM, 310 nM, 490 nM, 322 nM, and 91 nM against PDE5, HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6, respectively). Chronic treatment of Tg2576 mice with CM-414 diminished brain Aβ and tau phosphorylation (pTau) levels, increased the inactive form of GSK3β, reverted the decrease in dendritic spine density on hippocampal neurons, and reversed their cognitive deficits, at least in part by inducing the expression of genes related to synaptic transmission.
CAS:
1624792-70-6
Formula:
C23H29N5O4
Molecular Weight:
439.516
Purity:
0.98
SMILES:
CCCc1nn(C)c2c1nc([nH]c2=O)-c1cc(CC2CC(C2)C(=O)NO)ccc1OCC
References
1. Cuadrado-Tejedor M, Garcia-Barroso C, S?nchez-Arias JA, Rabal O, P?rez-Gonz?lez M, Mederos S, Ugarte A, Franco R, Segura V, Perea G, Oyarzabal J, Garcia-Osta A. A First-in-Class Small-Molecule that Acts as a Dual Inhibitor of HDAC and PDE5 and that Rescues Hippocampal Synaptic Impairment in Alzheimer's Disease Mice. Neuropsychopharmacology. 2016 Sep 21. doi: 10.1038/npp.2016.163. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27550730.