V116517
| Code | Size | Price |
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| TAR-T29084-5mg | 5mg | £850.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29084-50mg | 50mg | £1,661.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29084-100mg | 100mg | £2,079.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
V-116517, a TRPV1 antagonist, is used potentially for the treatment of severe pain due to osteoarthritis and chronic pain due postherpetic neuralgia (PHN).
CAS:
1073616-61-1
Formula:
C19H18ClF3N4O3
Molecular Weight:
442.82
Purity:
0.98
SMILES:
OC[C@@H](O)c1cnc(C2=CCN(CC2)C(=O)Nc2ccc(cn2)C(F)(F)F)c(Cl)c1
References
1. Arendt-Nielsen L, Harris S, Whiteside GT, Hummel M, Knappenberger T, O?Keefe S, Kapil R, Kyle D. A randomized, double-blind, positive-controlled, 3-way cross-over human experimental pain study of a TRPV1 antagonist (V116517) in healthy volunteers and comparison with preclinical profile. Pain. 2016 Sep;157(9):2057-67. doi: 10.1097/j.pain.0000000000000610. PubMed PMID: 27168361.
2. Tafesse L, Kanemasa T, Kurose N, Yu J, Asaki T, Wu G, Iwamoto Y, Yamaguchi Y, Ni C, Engel J, Tsuno N, Patel A, Zhou X, Shintani T, Brown K, Hasegawa T, Shet M, Iso Y, Kato A, Kyle DJ. Structure-activity relationship studies and discovery of a potent transient receptor potential vanilloid (TRPV1) antagonist 4-[3-chloro-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-2-pyridyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyrid yl]-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxamide (V116517) as a clinical candidate for pain management. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6781-94. doi: 10.1021/jm500818a. Epub 2014 Aug 1. PubMed PMID: 25057800.