VA5 TG2 inhibitor
| Code | Size | Price |
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| TAR-T29086-5mg | 5mg | £930.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29086-50mg | 50mg | £1,821.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T29086-100mg | 100mg | £2,319.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
VA5 is an transamidase inhibitor by direct binding at the transamidase site. VA5 also inhibits GTP-binding activities. It interaction at the transamidase site locks the protein in the extended/open conformation to disorganize/inactivate the GTP binding/GTPase site.
CAS:
2088001-24-3
Formula:
C31H34N4O8
Molecular Weight:
590.63
Purity:
0.98
SMILES:
O=C(OCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](CCCCNC(C=C)=O)C(N2CCN(C(C(C3=O)=CC4=C(O3)C=C(O)C=C4)=O)CC2)=O
References
1. Kerr C, Szmacinski H, Fisher ML, Nance B, Lakowicz JR, Akbar A, Keillor JW, Lok Wong T, Godoy-Ruiz R, Toth EA, Weber DJ, Eckert RL. Transamidase site-targeted agents alter the conformation of the transglutaminase cancer stem cell survival protein to reduce GTP binding activity and cancer stem cell survival. Oncogene. 2017 May 25;36(21):2981-2990. doi: 10.1038/onc.2016.452. Epub 2016 Dec 12. PubMed PMID: 27941875; PubMed Central PMCID: PMC5444990.