Naldemedine
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Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
Naldemedine (S 297995) is a peripheral selective μ-opioid receptor antagonist being developed by Shionogi for the treatment of opioid-induced adverse reactions, including constipation, nausea, and vomiting. They are usually well tolerated, mainly with mild to moderate gastrointestinal side effects.
CAS:
916072-89-4
Formula:
C32H34N4O6
Molecular Weight:
570.646
Purity:
0.98
SMILES:
CC(C)(NC(=O)C1=C(O)[C@H]2Oc3c4c(C[C@H]5N(CC6CC6)CC[C@@]24[C@@]5(O)C1)ccc3O)c1nc(no1)-c1ccccc1
References
Migoya E, Fukumura K, Yamada T, Arjona Ferreira J. (426) Effect of naldemedine, a peripherally acting ?-opioid receptor antagonist, on QT interval. J Pain. 2016 Apr;17(4S):S81. doi: 10.1016/j.jpain.2016.01.403. PubMed PMID: 28162674.
Kim AP, Baker DE. Daclizumab. Hosp Pharm. 2016 Dec;51(11):928-939. doi: 10.1310/hpj5111-928. PubMed PMID: 28057953; PubMed Central PMCID: PMC5199226.
Webster L, Nagata T, Yamada T, Arjona Ferreira J. (479) A phase 2a, randomized, double-blind, placebo-controlled, single ascending-dose study to evaluate the safety and efficacy of naldemedine in patients with chronic non-cancer pain and opioid-induced bowel dysfunction. J Pain. 2016 Apr;17(4S):S94. doi: 10.1016/j.jpain.2016.01.456. PubMed PMID: 28162732.