PAR2 (1-6) amide (human) (trifluoroacetate salt)
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| TAR-T35955-50mg | 50mg | £530.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
PAR2 (1-6) amide is a synthetic peptide agonist of proteinase-activated receptor 2 (PAR2) that corresponds to residues 1-6 of the amino terminal tethered ligand sequence of human PAR2 and residues 37-42 of the full-length sequence.1It binds to NCTC 2544 cells expressing human PAR2 (Ki= 9.64 μM in a radioligand binding assay) and induces calcium mobilization in the same cells (EC50= 0.075 μM).2PAR2 (1-6) amide (100 μM) reduces colony formation of A549 lung cancer cells.1It induces superoxide production and degranulation in isolated human eosinophils when used at a concentration of 500 μM.3PAR2 (1-6) amide (5 μmol/kg) induces tear secretion in rats when used in combination with amastatin .4
CAS:
2379569-17-0
Formula:
C28H54N8O7?XCF3COOH
Molecular Weight:
614.8
Purity:
0.98
SMILES:
OC[C@H](N)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(NCC(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@H](C(N)=O)C(C)C)=O)=O)=O)=O)=O.FC(F)(C(O)=O)F
References
Nishikawa, H., Kawai, K., Tanaka, M., et al.Protease-activated receptor-2 (PAR-2)-related peptides induce tear secretion in rats: Involvement of PAR-2 and non-PAR-2 mechanismsJ. Pharmacol. Exp. Ther.312(2)324-331(2005)
Kanke, T., Ishiwata, H., Kabeya, M., et al.Binding of a highly potent protease-activated receptor-2 (PAR2) activating peptide, [3H]2-furoyl-LIGRL-NH2, to human PAR2Br. J. Pharmacol.145(2)255-263(2005)
Bohm, S.K., Kong, W., Bromme, D., et al.Molecular cloning, expression and potential functions of the human proteinase-activated receptor-2Biochem. J.314(Pt 3)1009-1016(1996)
Miike, S., McWilliam, A.S., and Kita, H.Trypsin induces activation and inflammatory mediator release from human eosinophils through protease-activated receptor-2J. Immunol.167(11)6615-6622(2001)