PKI-166 hydrochloride
| Code | Size | Price |
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| TAR-T36643-5mg | 5mg | £850.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T36643-50mg | 50mg | £1,661.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T36643-100mg | 100mg | £2,079.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Potent EGFR-kinase inhibitor (IC50 = 0.7 nM). Displays >3000-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases. Reduces metastasis and angiogenesis in a mouse model of pancreatic cancer. Antihypertensive and orally bioavailable.
CAS:
2230253-82-2
Formula:
C20H18N4O.HCl
Molecular Weight:
366.84
Purity:
0.98
SMILES:
OC(C=C3)=CC=C3C2=CC1=C(N[C@@H]([C@]4=CC=CC=C4)C)N=CN=C1N2.Cl
References
Kaspersen et al (2012) Activity of 6-aryl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-amines to Tetrahymena. Bioorg.Chem. 44 35 PMID:22832269
Bruns et al (2000) Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 60 2926 PMID:10850439
Ulu et al (2013) Epidermal growth factor receptor inhibitor PKI-166 governs cardiovascular protection without beneficial effects on the kidney in hypertensive 5/6 nephrectomized rats. J.Pharmacol.Exp.Ther. 345 393 PMID:23528611