Tafamidis
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4565-5mg | 5mg | £112.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4565-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £116.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4565-10mg | 10mg | £139.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4565-25mg | 25mg | £197.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4565-50mg | 50mg | £262.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4565-100mg | 100mg | £367.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Tafamidis is a kinetic stabilizer of transthyretin (TTR) that prevents amyloidogenesis by wild-type and mutant TTRs. It binds to TTR with negative cooperativity (Kd1: 3 nM; Kd2: 278 nM) to stabilize the TTR dimer-dimer interface and inhibit tetrameric dissociation. Tafamidis stabilizes wild-type and clinically significant V30M and V122I mutant TTR amyloidogenic homotetramers (EC50s: 2.7-3.2 μM) under fibril-promoting, denaturing, and physiological conditions in vitro. It stabilizes TTR heterotetramers containing wild-type and mutant subunits ex vivo in human plasma derived from patients carrying V30M or V1221 mutations when used at a concentration of 7.2 μM. Formulations containing tafamidis have been used for the treatment of familial amyloid polyneuropathy.
CAS:
594839-88-0
Formula:
C14H7Cl2NO3
Molecular Weight:
308.11
Purity:
0.9948
SMILES:
OC(=O)c1ccc2nc(oc2c1)-c1cc(Cl)cc(Cl)c1
References
Bulawa, C.E., et al., Tafamidis, a potent and selective transthyretin kinetic stabilizer that inhibits the amyloid cascade. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012. 109(24): p. 9629-34.
Scott L J. Tafamidis: A Review of Its Use in Familial Amyloid Polyneuropathy[J]. Drugs, 2014, 74(12):1371.