NS309
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4612-5mg | 5mg | £112.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4612-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £116.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4612-10mg | 10mg | £121.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4612-25mg | 25mg | £168.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4612-50mg | 50mg | £254.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4612-100mg | 100mg | £343.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4612-200mg | 200mg | £468.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4612-500mg | 500mg | £706.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
NS309 is a nonselective activator of small- and intermediate-conductance Ca2+-activated K+ (SK/KCa2 and IK/KCa3.1) channels (EC50s range from 0.12-1.2 μM for SK channels and 10-90 nM for IK channels). It can also activate voltage-gated Kv11.1 channels (hERG; IC50 = 1 μM), but does not, however, affect large conductance (BK/KCa1.1) channels. NS309 can modulate neuronal firing patterns by enhancing SK-mediated hyperpolarizing effects. It is 730-fold (SK channels) and 7,400-fold (IK channels) more potent than 1-EBIO and often used in conjunction with CyPPA to distinguish between SK1 and SK3 subtypes.
CAS:
18711-16-5
Formula:
C8H4Cl2N2O2
Molecular Weight:
231.03
Pathway:
JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Purity:
0.9587
SMILES:
ON=C1C(=O)Nc2c1ccc(Cl)c2Cl
Target:
EGFR; Potassium Channel; HER
References
Broendum, E.; Kold-Petersen, H.; Simonsen, U.; Aalkjaer, C. NS309 restores EDHF-type relaxation in mesenteric small arteries from type 2 diabetic ZDF rats. British Journal of Pharmacology (2010), 159(1), 154-165.
Dalsgaard, T.; Kroigaard, C.; Misfeldt, M. Openers of small conductance calcium-activated potassium channels selectively enhance NO-mediated bradykinin vasodilatation in porcine retinal arterioles. British Journal of Pharmacology (2010), 160(6), 1496-1508
Stankevicius, Edgaras; Dalsgaard, Thomas; Kroigaard, Christel et al. Opening of small and intermediate calcium-activated potassium channels induces relaxation mainly mediated by nitric-oxide release in large arteries and endothelium-derived hyperpolarizin
Seear, Rachel V.; Lew, Virgilio L. IKCa agonist (NS309)-elicited all-or-none dehydration response of human red blood cells is cell-age dependent. Cell Calcium (2011), 50(5), 444-448.