GI254023X
| Code | Size | Price |
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| TAR-T7522-1mg | 1mg | £164.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-5mg | 5mg | £217.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £228.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-10mg | 10mg | £269.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-25mg | 25mg | £454.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-50mg | 50mg | £645.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T7522-100mg | 100mg | £863.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
GI254023X is a potent MMP9 and ADAM10 inhibitor (IC50s: 2.5 and 5.3 nM) with 100-fold selectivity for the α-secretase ADAM10 over ADAM17 (TACE). GI254023X can remarkably inhibit the proliferation and induce the apoptosis of H929 cells. Its mechanism may be associated with inbihition of Notch1 activation.
CAS:
260264-93-5
Formula:
C21H33N3O4
Molecular Weight:
391.5
Pathway:
Proteases/Proteasome; Immunology/Inflammation
Purity:
0.9856
SMILES:
O=C(N[C@H](C(NC)=O)C(C)(C)C)[C@@H]([C@@H](N(C=O)O)C)CCCC1=CC=CC=C1
Target:
MMP; Immunology/Inflammation related
References
Shackleton B, et al. Inhibition of ADAM10 promotes the clearance of A? across the BBB by reducing LRP1 ectodomain shedding. Fluids Barriers CNS. 2016 Aug 8;13(1):14.
Verena V. Metz, et al. Induction of RAGE Shedding by Activation of G Protein-Coupled Receptors. PLoS One. 2012.
N Milosch, et al. Holo-APP and G-protein-mediated signaling are required for sAPPa-induced activation of the Akt. Cell Death Dis. 2014 Aug 28;5:e1391.
M J M Gooden, et al. Elevated serum CXCL16 is an independent predictor of poor survival in ovarian cancer and may reflect pro-metastatic ADAM protease activity. British Journal of Cancer (2014) 110, 1535?1544.