ACP-5862
| Code | Size | Price |
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| TAR-T10240-5mg | 5mg | £503.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10240-50mg | 50mg | £1,661.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T10240-100mg | 100mg | £2,079.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
ACP-5862 is a major active and pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib (IC50: 5.0 nM for BTK). Acalabrutinib is an irreversible and highly selective BTK inhibitor (IC50: 3 nM; EC50: 8 nM).
CAS:
2230757-47-6
Formula:
C26H23N7O3
Molecular Weight:
481.516
Pathway:
Tyrosine Kinase/Adaptors; Angiogenesis
Purity:
0.98
SMILES:
CC#CC(=O)NCCCC(=O)c1nc(-c2ccc(cc2)C(=O)Nc2ccccn2)c2c(N)nccn12
Target:
BTK
References
1. Podoll T, et al. Bioavailability, Biotransformation, and Excretion of the Covalent Bruton Tyrosine Kinase Inhibitor Acalabrutinib in Rats, Dogs, and Humans. Drug Metab Dispos. 2019 Feb;47(2):145-154.
2. Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30