GSK8814
| Code | Size | Price |
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| TAR-T15443-5mg | 5mg | £377.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T15443-50mg | 50mg | £1,412.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T15443-100mg | 100mg | £2,103.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
GSK8814 is a selective and ATAD2/2B bromodomain chemical probe and inhibitor (binding constant pKd=8.1 and a pKi=8.9 in BROMOscan). GSK8814 displays 500-fold selectivity for ATAD2 over BRD4 BD1. GSK8814 binds to ATAD2 and BRD4 BD1 (pIC50s: 7.3 and 4.6).
CAS:
1997369-78-4
Formula:
C28H35F2N5O3
Molecular Weight:
527.617
Pathway:
Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.98
SMILES:
CO[C@H]1CNC[C@@H](OCC2CCC(F)(F)CC2)[C@@H]1Nc1ncc(-c2cncc(C)c2)c2cc(C)c(=O)[nH]c12
Target:
Epigenetic Reader Domain
References
1. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6.
2. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.