Sarpogrelate hydrochloride
| Code | Size | Price |
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| TAR-T4978-5mg | 5mg | £103.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4978-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £108.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4978-10mg | 10mg | £124.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T4978-25mg | 25mg | £168.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4978-50mg | 50mg | £227.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4978-100mg | 100mg | £302.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T4978-500mg | 500mg | £623.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
Sarpogrelate(MCI-9042) hydrochloride, a selective 5-HT2 antagonist, has been widely used as an anti-platelet agent for the treatment of PAD. Target: 5-HT2 Recepter Sarpogrelate is a drug which acts as an antagonist at the 5HT2A and 5-HT2B receptors. Sarpogrelate was shown to have the same affinity as ritanserin for 5-HT2A receptors, with a Ki value of 8.39 nM. Sarpogrelate lacked prominent 5-HT1-like, 5-HT3, beta, H1, H2 and M3 antagonist activity and weakly blocked alpha 1-adrenoceptors (pKB = 6.30). (S)-M-1 showed weak affinity for 5-HT1-like receptors (pKB = 6.30), alpha 1- (pKB = 6.80) and beta- (pKB = 6.54) adrenoceptors, while (R)-M-1 was a weak antagonist at histamine H1 receptors (pKB = 6.49). After 12 weeks of sarpogrelate administration, FBF and LBF responses during RH showed significant increases from 13.2 +/- 1.7 to 18.1 +/- 2.2 mL/min per 100 mL tissue (P < 0.01) and from 8.2 +/- 0.9 to 14.2 +/- 2.1 mL/min per 100 mL tissue (P < 0.05), respectively. Sarpogrelate-induced augmentation of FBF and LBF responses to RH was maintained at 24 weeks. Long-term oral administration of sarpogrelate improves vascular function in patients with PAD.
CAS:
135159-51-2
Formula:
C24H32ClNO6
Molecular Weight:
465.97
Pathway:
Neuroscience; GPCR/G Protein
Purity:
0.9942
SMILES:
Cl.COc1cccc(CCc2ccccc2OCC(CN(C)C)OC(=O)CCC(O)=O)c1
Target:
5-HT Receptor
References
Miyazaki, M., et al., Sarpogrelate hydrochloride, a selective 5-HT2A antagonist, improves vascular function in patients with peripheral arterial disease. J Cardiovasc Pharmacol, 2007. 49(4): p. 221-7.
Nishio, H., A. Inoue, and Y. Nakata, Binding affinity of sarpogrelate, a new antiplatelet agent, and its metabolite for serotonin receptor subtypes. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1996. 331(2): p. 189-202.
Pertz, H. and S. Elz, In-vitro pharmacology of sarpogrelate and the enantiomers of its major metabolite: 5-HT2A receptor specificity, stereoselectivity and modulation of ritanserin-induced depression of 5-HT contractions in rat tail artery. J Pharm Pharma