PA-8
| Code | Size | Price |
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| TAR-T41005-5mg | 5mg | £102.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T41005-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £105.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T41005-10mg | 10mg | £128.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T41005-25mg | 25mg | £195.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T41005-50mg | 50mg | £289.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T41005-100mg | 100mg | £454.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Prices exclude any Taxes / VAT
Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1 -, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC 50 of 2 nM.
CAS:
878437-15-1
Formula:
C17H18N4O4
Molecular Weight:
342.355
Purity:
0.98
SMILES:
COc1cc(ccc1OCC=C)C1CC(=O)Nc2nc(N)[nH]c(=O)c12
References
Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.
Takasaki I, Nakamura K, Shimodaira A, et al. The novel small-molecule antagonist of PAC1 receptor attenuates formalin-induced inflammatory pain behaviors in mice. J Pharmacol Sci. 2019;139(2):129-13