KDM5A-IN-1
| Code | Size | Price |
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| TAR-T15650-5mg | 5mg | £304.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T15650-50mg | 50mg | £1,066.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T15650-100mg | 100mg | £1,468.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
KDM5A-IN-1 is a potent and orally bioavailable inhibitor of pan-histone lysine demethylases 5 (IC50s: 45 nM, 56 nM, and 55 nM for KDM5A, KDM5B, and KDM5C) and (EC50: 960 nM for PC9 H3K4Me3). KDM5A-IN-1 is obviously less effective against other KDM5B enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B).
CAS:
1905481-36-8
Formula:
C15H22N4O2
Molecular Weight:
290.367
Pathway:
Chromatin/Epigenetic
Purity:
0.98
SMILES:
CC(C)c1cc([nH]n1)C(=O)N1CC[C@H](C1)NC(=O)C1CC1
Target:
Histone Demethylase
References
1. Liang J, et al. From a novel HTS hit to potent, selective, and orally bioavailable KDM5 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2974-2981.