(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
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Overview
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Bioactivity:
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride can be used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC degrader. ARV-771 potently degrades BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells with a DC50 <1 nM. (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) is the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein.
CAS:
T13671L
Formula:
C23H34Cl2N4O3S
Molecular Weight:
517.51
Purity:
0.98
SMILES:
N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@H](C(N[C@@H](C)C2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O.Cl.Cl
References
1. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.