(1S,2R)-Alicapistat
| Code | Size | Price |
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| TAR-T60150-1mg | 1mg | £267.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-5mg | 5mg | £562.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £643.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-10mg | 10mg | £768.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-25mg | 25mg | £1,131.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-50mg | 50mg | £1,500.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-100mg | 100mg | £1,982.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T60150-500mg | 500mg | £3,910.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) is a highly efficient, orally active compound that selectively inhibits human calpains 1 and 2, with promising implications for Alzheimer's disease (AD) therapy [1]. This compound effectively addresses the metabolic liability associated with carbonyl reduction, while demonstrating potent inhibition of calpain 1 with an IC50 value of 395 nM [2].
CAS:
2221010-57-5
Formula:
C25H27N3O4
Molecular Weight:
433.5
Pathway:
Proteases/Proteasome
Purity:
0.9805
SMILES:
C(N1[C@@H](C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(C(NC3CC3)=O)=O)=O)CCC1=O)C4=CC=CC=C4
Target:
Cysteine Protease
References
Jastaniah A, Gaisina IN, Knopp RC, Thatcher GRJ. Synthesis of ?-Ketoamide-Based Stereoselective Calpain-1 Inhibitors as Neuroprotective Agents. ChemMedChem. 2020 Dec 3. 15(23):2280-2285.
Lon HK, et al. Pharmacokinetics, Safety, Tolerability, and Pharmacodynamics of Alicapistat, a Selective Inhibitor of Human Calpains 1 and 2 for the Treatment of Alzheimer Disease: An Overview of Phase 1 Studies. Clin Pharmacol Drug Dev. 2019 Apr. 8(3):290.
Jantos K, et al. Discovery of ABT-957: 1-Benzyl-5-oxopyrrolidine-2-carboxamides as selective calpain inhibitors with enhanced metabolic stability. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Aug 1. 29(15):1968-1973.