BMS-903452
| Code | Size | Price |
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| TAR-T67791-1mg | 1mg | £278.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-5mg | 5mg | £586.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-1mL | 1 mL * 10 mM (in DMSO) | £675.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-10mg | 10mg | £804.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-25mg | 25mg | £1,171.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-50mg | 50mg | £1,556.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-100mg | 100mg | £2,079.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Quantity:
| TAR-T67791-500mg | 500mg | £4,006.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Further Information
Bioactivity:
BMS-903452 is a potent and selective GPR119 agonist with EC50 of 14 nM. BMS-903452 is indicated for the treatment of acute and chronic rodent diabetes. GPR119 was mainly expressed in pancreatic b cells and gastrointestinal endocrine cells. GPR119 had no significant inhibitory effect on 9 different cytochrome P450 enzymes (IC50 > 40 uM), did not activate PXR (EC50>50 uM), and was not toxic to liver (HEPG2) cell lines.
CAS:
1339944-47-6
Molecular Weight:
513.37
Pathway:
GPCR/G Protein|Endocrinology/Hormones
Purity:
1
SMILES:
O=C1C=C(OC2CCN(C3=NC=C(Cl)C=N3)CC2)C(Cl)=CN1C4=CC=C(C=C4F)S(=O)(=O)C
Target:
GPR
References
Wacker DA, et al. Discovery of 5-chloro-4-((1-(5-chloropyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)oxy)-1-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridin-2(1H)-one (BMS-903452), an antidiabetic clinical candidate targeting GPR119. J Med Chem. 2014;57(18):7499-7508.
Ritter K, et al. G Protein-Coupled Receptor 119 (GPR119) Agonists for the Treatment of Diabetes: Recent Progress and Prevailing Challenges. J Med Chem. 2016;59(8):3579-3592.