Orphenadrine
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| TAR-T68599-5mg | 5mg | £112.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T68599-10mg | 10mg | £125.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T68599-25mg | 25mg | £159.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T68599-50mg | 50mg | £197.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| TAR-T68599-100mg | 100mg | £260.00 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
Orphenadrine is a noncompetitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist that inhibits clonal HERG channels in a concentration-dependent manner, producing an IC of 0.85 uM in HEK cells.Orphenadrine is an antagonist of central and peripheral muscarinic receptors. Attenuation is blocked by mutations in pore residues Y652 or F656. Orphenadrine has antispasmodic, analgesic, and anticholinergic activity and protects against glutamatergic neurotoxicity in vitro and in vivo.Orphenadrine has inhibitory effects on sodium channels and can be used in the treatment of Parkinson's disease.
CAS:
83-98-7
Molecular Weight:
269.38
Pathway:
Neuroscience|Membrane transporter/Ion channel
Purity:
0.9926
SMILES:
O(CCN(C)C)C(C=1C=CC=CC1)C=2C=CC=CC2C
Target:
AChR|Sodium Channel|NMDAR
References
Sureda FX, et al. In vitro and in vivo protective effect of orphenadrine on glutamate neurotoxicity. Neuropharmacology. 1999;38(5):671-677.
Guo Z, et al. Orphenadrine and methimazole inhibit multiple cytochrome P450 enzymes in human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 1997;25(3):390-393.
Roos PH, et al. Metabolite complex formation of orphenadrine with cytochrome P450. Involvement of CYP2C11 and CYP3A isozymes. Biochem Pharmacol. 1996;52(1):73-84.
Reidy GF, et al. Inhibition of oxidative drug metabolism by orphenadrine: in vitro and in vivo evidence for isozyme-specific complexation of cytochrome P-450 and inhibition kinetics. Mol Pharmacol. 1989;35(5):736-743.
Chen YW, et al. Intrathecal orphenadrine elicits spinal block in the rat. Eur J Pharmacol. 2014;742:125-130.