PROTAC BRD4 degrader for PAC-1
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Overview
Regulatory Status: RUO
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Bioactivity:
PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5) is a chimeric BET degrader GNE-987 conjugated with a disulfide-containing linker[1]. This PROTAC-linker conjugate specifically targets and degrades BRD4, enabling selective proteolysis of PAC-1.
CAS:
T18603
Molecular Weight:
1306.58
Purity:
0.98
SMILES:
O=C(C1=C(CS(=O)(C)=O)C=C(C(N(C2=NC=C(F)C=C2F)C3)=C1)C4=CN(C)C(C5=C4C3=CN5)=O)NCCCCCCCCCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N6[C@H](C(NCC7=CC=C(C8=C(C)N=CS8)C=C7)=O)C[C@@H](OC(OCC(C)(C)SS(C)(=O)=O)=O)C6)=O)=O
References
Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.